HEPES在細胞培養(yǎng)中的應用?HEPES***用于哺乳動物細胞培養(yǎng),尤其在CO2培養(yǎng)箱外操作時(如顯微鏡觀察),可替代碳酸氫鹽緩沖系統(tǒng)。推薦濃度為10-25 mM,過高濃度可能抑制細胞生長。需注意HEPES對光敏感,需避光保存。HEPES緩沖液能有效維持細胞外...
一、基本特性與作用機制十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)是一種非離子表面活性劑,分子式為C24H46O11,分子量510.62,外觀為白色至類白色粉末,熔點224-226℃,密度1.28g/cm3,水溶性良好。其化學結(jié)構(gòu)由親水性麥芽糖頭和疏水性十二烷基鏈(C1...
HEPES在細胞培養(yǎng)中發(fā)揮作用的主要原理是基于其兩性離子特性和穩(wěn)定的緩沖能力。以下是具體解釋:穩(wěn)定的緩沖能力***的pH緩沖范圍:HEPES的有效緩沖范圍在pH6.88.2之間,覆蓋了大多數(shù)細胞生長所需的pH環(huán)境(pH7.27.4)。這使得HEPES能夠在細胞...
十二烷基β-D-麥芽糖苷(DDM)在吸入制劑中的***研究進展(2024-2025)一、新型鼻噴制劑應用突破DDM作為關(guān)鍵吸收增強劑,在2024-2025年取得多項重要臨床應用進展:?腎上腺素鼻噴霧劑(neffy?)?:2024年8月獲批的新型單劑量鼻噴霧劑,...
DDM在局部與全身***的平衡DDM可根據(jù)配方調(diào)整實現(xiàn)局部或全身遞送。低濃度(<0.1%)時主要增強鼻腔局部藥物沉積(如抗過敏藥),高濃度(>0.5%)則促進全身吸收(如***替代療法)。例如,含0.3% DDM的布地奈德鼻噴劑可使肺組織藥物濃度提高70%,用...
二、藥用功能與應用緩沖作用:HEPES在pH值為6.8~8.2的范圍內(nèi)具有良好的緩沖能力,能夠維持溶液pH的穩(wěn)定。在藥用輔料中,HEPES常用于制備各種注射劑、口服液等制劑,以確保藥物在儲存和使用過程中pH值的穩(wěn)定。細胞保護作用:HEPES對細胞無毒性作用,且...
6.DDM在兒童鼻噴制劑中的適配性兒童鼻腔結(jié)構(gòu)較小,傳統(tǒng)鼻噴劑易引發(fā)嗆咳或劑量不均。DDM的低刺激性特性使其成為兒科制劑的理想選擇。例如,含DDM的舒馬曲坦鼻噴劑(Tosymra?)通過微米級霧化技術(shù),使藥物顆粒均勻沉積于鼻腔后部,兒童患者接受度達92%。此外...
用途細胞培養(yǎng):HEPES在細胞培養(yǎng)中發(fā)揮著重要作用,能夠維持培養(yǎng)液的pH穩(wěn)定,提高細胞存活率。特別適用于長時間培養(yǎng)、開放環(huán)境培養(yǎng)以及對pH變化敏感的細胞系。生物和生化研究:由于HEPES具有穩(wěn)定的pH控制能力和廣泛的應用范圍,它還被用于大多數(shù)金屬離子的研究、環(huán)...
在流式細胞術(shù)中的優(yōu)化?HEPES(10 mM)可維持細胞懸液pH穩(wěn)定,減少熒光染料淬滅。但需與FBS或BSA聯(lián)用以防止非特異性結(jié)合。HEPES緩沖液能減少細胞聚集,提高流式分析的準確性。在長時間流式實驗中,HEPES可替代碳酸氫鹽緩沖液,避免因CO2逸出導致的...
DDM在不同類型吸入制劑中的穩(wěn)定性表現(xiàn). 干粉吸入劑(DPI)?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:固態(tài)形式化學穩(wěn)定性更高與乳糖載體協(xié)同可提高物理穩(wěn)定性?添加量通常為0.1-0.5% (w/w),此范圍內(nèi)穩(wěn)定性比較好?4穩(wěn)定性挑戰(zhàn)?:濕度敏感性強,需嚴格控制生產(chǎn)環(huán)境濕度?長期儲...
DDM在**靶向***中的突破?與納米載體結(jié)合后,DDM可協(xié)同遞送化療藥物(如阿霉素)和免疫調(diào)節(jié)劑。實驗顯示,DDM修飾的介孔二氧化硅納米顆粒(e-DDMSNPs)使三陰性乳腺*藥物IC50降低52%,同時減少EMT(上皮-間質(zhì)轉(zhuǎn)化)誘導17。?DDM在mRN...
DDM在吸入制劑中的作用機制DDM作為吸入制劑輔料主要通過三種機制發(fā)揮作用:?吸收促進機制?:DDM能特異性水解細胞外基質(zhì)成分,降低組織黏稠度,使藥物擴散效率提升3-5倍。其分子結(jié)構(gòu)中的陽離子基團可與帶負電荷的呼吸道黏膜相互作用,暫時性增加上皮細胞間隙,促進藥...
在特殊制劑中的應用進展1.大分子藥物遞送DDM在以下大分子吸入制劑中展現(xiàn)特殊價值:?胰島素吸入劑?:提高肺泡吸收效率?抗體片段霧化液?:穩(wěn)定蛋白構(gòu)象?疫苗鼻腔噴霧?:增強黏膜免疫應答研究顯示DDM可使抗體片段鼻-腦濃度增幅達比較大,而鼻毒性**小.難溶***物...
二、DDM與不同類型藥物的穩(wěn)定性相互作用DDM與蛋白質(zhì)的相互作用研究表明,其能有效穩(wěn)定光活性反應中心復合物,在非水介質(zhì)中結(jié)構(gòu)變化較小,相比其他表面活性劑(如DPC)能更好地保護蛋白質(zhì)?4。冷凍電鏡分析顯示,DDM提取的膜蛋白復合體能保持完整結(jié)構(gòu)(分辨率達3.2...
DDM在不同類型吸入制劑中的穩(wěn)定性表現(xiàn). 干粉吸入劑(DPI)?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:固態(tài)形式化學穩(wěn)定性更高與乳糖載體協(xié)同可提高物理穩(wěn)定性?添加量通常為0.1-0.5% (w/w),此范圍內(nèi)穩(wěn)定性比較好?4穩(wěn)定性挑戰(zhàn)?:濕度敏感性強,需嚴格控制生產(chǎn)環(huán)境濕度?長期儲...
DDM在神經(jīng)中樞疾病***中的突破DDM的獨特優(yōu)勢在于其穿透血腦屏障(BBB)的能力。通過鼻-腦遞送途徑,DDM可攜帶藥物(如抗癲癇藥***、偏******藥舒馬曲坦)直接作用于***系統(tǒng),避免口服給藥的首過效應及注射的侵入性。分子動力學模擬顯示,DDM膠束能...
干粉吸入劑(DPI)DDM在干粉吸入系統(tǒng)中應用相對較少,主要作為:顆粒表面修飾劑和流動促進劑減少靜電吸附導致的劑量不均一性典型添加濃度為0.1-0.5%(w/w)79三、安全性評估毒理學研究顯示:?經(jīng)口LD50?:1.2g/kg(95%可信限1.0-1.4g/...
DDM在不同類型吸入制劑中的穩(wěn)定性表現(xiàn). 干粉吸入劑(DPI)?穩(wěn)定性優(yōu)勢?:固態(tài)形式化學穩(wěn)定性更高與乳糖載體協(xié)同可提高物理穩(wěn)定性?添加量通常為0.1-0.5% (w/w),此范圍內(nèi)穩(wěn)定性比較好?4穩(wěn)定性挑戰(zhàn)?:濕度敏感性強,需嚴格控制生產(chǎn)環(huán)境濕度?長期儲...
伊立替康在制劑中易受pH影響,容易轉(zhuǎn)化為羧酸鹽型,而這種形式的藥理活性較低,毒性更強,因此需要盡可能保持有效的內(nèi)酯型。同時,脂質(zhì)體制劑對于內(nèi)外水相的pH差異也提出了一定的要求,需要保持外水相稍堿性,同時內(nèi)水相保持酸性。在這種情況下,選擇合適的緩沖劑尤為重要。羥...
DDM十二烷基麥芽糖苷在中藥鼻噴現(xiàn)代化中的應用中藥鼻噴劑(如復方薄荷腦)傳統(tǒng)上吸收率低。DDM可促進揮發(fā)性成分(如薄荷醇)穿透黏膜,使血藥濃度提高3倍。例如,含DDM的川芎嗪鼻噴劑***偏***的起效時間從30分鐘縮短至8分鐘,為中藥現(xiàn)代化提供新路徑。DDM十...
2022年4月15日,施維雅公司(SERVIER)宣布,其胰腺***藥物易安達(通用名:鹽酸伊立替康脂質(zhì)體注射液)獲得中國國家藥品監(jiān)督管理局(NMPA)正式批準上市。伊立替康脂質(zhì)體注射液作為一款轉(zhuǎn)移性胰腺***藥物,早前已在全球多個國家和地區(qū)獲批。艾偉拓團隊將...
藥用輔料HEPES,全稱為4-羥乙基哌嗪乙磺酸,是一種重要的兩性離子緩沖劑。以下是對藥用輔料HEPES的詳細介紹:一、基本性質(zhì)分子式:C8H18N2O4S分子量:238.3CAS號:7365-45-9外觀:白色結(jié)晶粉末溶解性:具有良好的水溶性二、藥用功能與應用...
與其他輔料的協(xié)同作用1. DDM-乳糖系統(tǒng)乳糖作為吸入制劑常用載體,與DDM配伍可產(chǎn)生協(xié)同效應:改善乳糖顆粒表面電荷分布提高藥物-載體結(jié)合力,減少分離現(xiàn)象優(yōu)化顆粒空氣動力學直徑(1-5μm)臨床數(shù)據(jù)顯示可使肺部沉積率提高30-40%202. DDM-磷脂復合物...
與其他的緩沖體系相比,HEPES突出的優(yōu)勢有以下幾點: 1. pKa 和 buffer 比較穩(wěn)定,隨溫度的變化很小。 2. HEPES 的緩沖能力不會與受其他離子的影響,同時HEPES本身也不會對其他離子的功能造成影,HEPES擁有性質(zhì)穩(wěn)定性。...
提高DDM穩(wěn)定性的技術(shù)手段?***優(yōu)化?:與乳糖、磷脂等輔料形成協(xié)同穩(wěn)定系統(tǒng)?4控制DDM添加量在比較好濃度范圍(干粉0.1-0.5%,液體150-300U/mL)?4添加適量抗氧化劑(如維生素E)防止氧化降解?3?工藝控制?:嚴格控制生產(chǎn)環(huán)境濕度(RH<40...
DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷吸入制劑的未來發(fā)展方向?新型遞送系統(tǒng)?:DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷修飾的納米結(jié)構(gòu)脂質(zhì)載體(NLC)溫度/pH響應型DDM復合物吸入式mRNA疫苗遞送系統(tǒng)精細給藥技術(shù)?:DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷劑量個體化算法智能吸入裝置集...
HEPES(4-2-羥乙基醇-1-哌秦基-乙磺酸) 分子量為238.31,化學名:4-羥乙基哌口秦乙磺酸,分子式: C8H18N2O4S。HEPES是制備緩沖液的有機物質(zhì),為非離子兩性緩沖液,在pH 7.2 - 7.4范圍內(nèi)具有很好的緩沖能力。 ***用于細胞...
DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷吸入制劑的臨床評價要點DDM吸入制劑的臨床評價需特別關(guān)注:?有效性指標?:肺部沉積率(SPECT評估)藥效起效時間作用持續(xù)時間安全性監(jiān)測?:呼吸道局部反應(咳嗽、刺激感)肺功能變化(FEV1監(jiān)測)全身暴露量(PK分析)特殊人群數(shù)據(jù)...
質(zhì)量控制要點DDM十二烷基β-D-麥芽糖苷作為吸入制劑輔料的質(zhì)量控制關(guān)鍵屬性包括:?純度?:>99%?水分?:<1%?殘留溶劑??微生物限度?1633分析方法:?HPLC?:測定主成分含量32?離子色譜?:檢測雜質(zhì)?激光衍射?:粒度分布分析?表面電荷測定?33...
DDM(十二烷基β-D-麥芽糖苷)在不同類型吸入制劑中的應用差異1. 干粉吸入劑(DPI)在干粉吸入系統(tǒng)中,DDM主要作為顆粒表面修飾劑和流動促進劑使用。其應用特點包括:與乳糖載體協(xié)同優(yōu)化藥物顆粒的分散性減少靜電吸附導致的劑量不均一性提高患者吸氣驅(qū)動下的顆粒解...